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黃體酮

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黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,在體內對雌激素激發過的子宮內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。復方黃體酮注射液:為淡黃色澄明油狀液體,每支1ml,含黃體酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg。用途同黃體酮,但療效較好。肌注每日1ml,連用2~4天。

基本信息

  • 中文名稱

    黃體酮

  • 外文名稱

    Progesterone

  • 藥物別名

    孕酮,助孕素

  • 英文別名

    3,20-pregnene

  • 類別

    性激素類藥物

  • 藥物過量

    停止服用,對癥處理

目錄
1藥物概述
2藥理作用
3適應癥狀
4藥物功效
5用法用量
6功用作用
7液體制劑

藥物概述

藥物別名:孕酮,助孕素,Utrogestan,Progestin。英文名稱:Progesterone。注射液:每支10mg(1ml);20mg(1ml)。膠囊劑:每膠囊100mg。復方黃體酮注射液:為淡黃色澄明油狀液體,每支1ml,含黃體酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg。用途同黃體酮,但療效較好。肌注每日1ml,連用2~4天。三合激素注射液:為淡黃色澄明油狀液體,每支1ml,含黃體酮12.5mg、丙酸睪酮25mg和苯甲酸雌二醇1.5mg。用途似復方黃體酮注射液,主要用于月經不調,唯撤藥性出血量較少;也用于絕經期綜合征及退奶等。肌住每日或隔日1次1ml,連用3~5次。

藥理作用

黃體酮黃體酮

黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,在體內對雌激素激發過的子宮內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。其藥理作用主要為:

①在月經周期后期使子宮粘膜內腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入作好準備。受精卵植入后則使之產生胎盤,并減少妊娠子宮的興奮性,抑制其活動,使胎兒安全生長。

②在與雌激素共同作用下,促使乳房充分發育,為產乳作準備。

③使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵作用。

動力學

本品口服可從胃腸道吸收,經1~3小時血濃度達峰值,由于迅速代謝而失活,故一般采用注射給藥,但舌下含用或陰道、直腸給藥也有效。經陰道粘膜吸收迅速,經2~6小時血濃度達峰值。其中t1/2僅數分鐘,代謝產物有孕二醇及其葡萄糖醛酸結合物,由尿中排出。

適應癥狀

臨床主要用于習慣性流產、痛經、經血過多或血崩癥、閉經等。口服大劑量也用于黃體酮不足所致疾患,如經前綜合征、排卵停止所致月經紊亂、良性乳腺病、絕經前和絕經期等。陰道給藥可替代口服,特別對肝病患者。還可用于前列腺增生、睡眠呼吸暫停綜合征。

藥物功效

1、為受精卵著床做準備:這是黃體酮的主要作用之一。在女性月經周期后期,黃體酮會使子宮粘膜內腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入,作好準備。受精卵植入后,會使之產生胎盤,而且,還會減少妊娠子宮的興奮性,抑制其活動,使胎兒安全生長。

2、促進乳房發育:黃體酮在與雌激素共同作用之下,可促使女性乳房,充分發育,為產乳,作好充足準備。

3、抑制排卵:黃體酮可使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透;大劑量時,可通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵的作用。

4、利尿:這是黃體酮作用之一。黃體酮競爭性對抗醛固酮,可促使鈉離子、和氯離子的排泄,并利尿。

用法用量

肌注,1次10~20mg。(1)習慣性流產:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四個月。(2)功能性子宮出血,痛經:在月經之前6~8日每天注射5~10mg,共4~6日,療程可重復若干次。對子宮發育不全所致的痛經,可與雌激素配合使用。(3)經血過多和血崩癥:每日肌注10~20mg,5~7天為一療程,可重復3~4個療程,每療程間隔15~20日。 (4)閉經:先給雌激素2~3周后,立即給予本品每日3~5mg,6~8日為一療程,總劑量不宜超過300~350mg,療程可重復2~3次。(5)先兆流產:25~50mg/d。(6)前列腺增生:20mg/次,2次/d。口服或陰道給藥:1次100mg,早、晚(睡前2小時)各1次,每周期連續10天(一般在周期第17~26天)。

功用作用

黃體酮黃體酮黃體酮[1]是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,在體內對雌激素激發過的子宮內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。

①在月經周期后期使子宮粘膜內腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入作好準備。受精卵植入后則使之產生胎盤,并減少妊娠子宮的興奮性,抑制其活動,使胎兒安全生長。

②在與雌激素共同作用下,促使乳房充分發育,為產乳作準備。

③使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵作用。本品口服經1~3小時血濃度達峰值,由于迅速代謝而失活,故一般采用注射給藥,但舌下含用或陰道、直腸給藥也有效。

經陰道粘膜吸收迅速,經2~6小時血濃度達峰值。臨床主要用于習慣性流產、痛經、經血過多或血崩癥、閉經等。口服大劑量也用于黃體酮不足所致疾患,如經前綜合征、排卵停止所致月經紊亂、良性乳腺病、絕經前和絕經期等。陰道給藥可替代口服,特別對肝病患者。

副作用

黃體酮黃體酮

國際上已不推薦用孕激素治療先兆流產,尤其是妊娠早期更不宜使用。據報道,在孕早期使用大量的黃體酮,胎兒脊柱、肛門、四肢等部位發生畸形的危險可增加8倍。如果使用人工合成的孕酮(如炔諾酮具有雄性化作用),約有18%的女性胎兒男性化。出現這種結局是很不幸的。

黃體酮保胎的使用面是很有限的。黃體酮是一種孕激素,對黃體分泌不足,孕酮缺乏引起的先兆流產是有用的。但首先必須弄清楚是否缺乏黃體酮。是否缺乏,可通過化驗證實,也可通過測量基礎體溫的辦法來了解。

的確屬于黃體功能不足者,為了受孕可從基礎體溫上升的3-4天注射黃體酮,并不間斷使用9-10周,直到母體可自然分泌孕酮為止。在孕酮缺乏的正常情況下使用黃體酮不會帶來危險。但愿您能正確的認識黃體酮、正確認識流產的不同因素、正確認識保胎,避免好心辦了壞事。

液體制劑

黃體酮黃體酮

黃體酮 注射液:本品為孕激素類藥,具有孕激素的一般作用。在月經周期后期能使子宮內膜為分泌期改變,為孕卵著床提供有利條件,在受精卵植入后,胎盤形成,可減少妊娠子宮的興奮性,使胎兒能安全生長。在與雌激素共同作用時,可促使乳房發育,為產乳做準備。本品可通過對下丘腦的負反饋,抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放,使卵泡不能發育成熟,抑制卵巢的排卵過程。本品為無色或淡黃色的澄明油狀液體。

動力學:油注射液肌肉注射后迅速吸收。在肝內代謝,約12%代謝為孕烷二醇,代謝物與葡萄糖醛酸結合隨尿排出。注射100mg,6-8小時血藥濃度達68ng/kg,以后逐漸下降,可持續48小時,72小時消失。

用法用量:肌內注射:1)先兆流產,一般10-20mg,用至疼痛及出血停止;2)習慣性流產史者,自妊娠開始,一次10-20mg,每周2-3次;3)功能性子宮出血,用于撤退性出血血色素低于7mg時,一日10mg,連用5天,或一日20mg連續3-4天。4)閉經,在預計月經前8-10天,每日肌注10mg,共5天;或每日肌注20mg3-4天;5)經前期緊張綜合癥,在預計月經前12天注射10-20mg,連續10天。

黃體酮黃體酮

長效黃體酮:本品為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮 的7倍,并無雌激素活性。肌注后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發揮長效作用,維持時間1~2周以上。

用法用量:復方已酸羥孕酮注射液(避孕針1號):深部肌注,第一次于月經來潮第5天注射2支,以后每月1次,于月經來潮后10~12天注射1支(若月經周期短,宜在月經來潮的第10天注射,即藥物必須在排卵前2~3天內注射,以提高避孕效果)。

必須按月注射。注射液若有固體析出,可在熱水中溫熱溶化后搖勻再用。注射后,有人可出現月經改變(如經期延長、周期縮短、經量增多及不規則出血等,其發生率在用藥半年以后即明顯下降)。

當發生此種副作用的時候,可及時按以下方法處理:①經期延長;已出血較多日期時,可口服復方炔諾酮片(避孕片一號)或復方甲地孕酮片(避孕片二號),每日1~2片,連服4日,即可止血。在下次經前7天依同法連服4天,可預防出血,如此應用3個月后停用。如再出血,可以根據上面的方法再用。②月經后出血:每天服炔雌醇0.0125mg~0.025mg,直至下次注射日期為止。

但若已接近下次注射日期者,可不必處理。③月經周期縮短:注射后10天開始加服復方炔諾酮片或復方甲地孕酮片,每日1~2片,連用4~6天。④注射后長期出血不止:可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后一周,注射本品1支,于注射第11天,口服復方炔諾酮片或復方甲地孕酮片,每日1~2片,連服4天,可預防出血。