嗎丁啉

健康知識 9547 308 2016-10-08
嗎丁啉(多潘立酮片),商品編碼:A19812294431,由西安楊森制藥有限公司生產,批準文號:國藥準字H10910003 本品為胃腸促動力藥類非處方藥藥品。適應于消化不良,腹脹、噯氣、惡心、嘔吐。

基本信息

  • 別名

    多潘立酮片

  • 外文名稱

    Domperidone

  • 是否處方藥

    非處方藥

  • 主要適用癥

    消化不良,腹脹、噯氣、惡心、嘔吐

  • 批準文號

    國藥準字H10910003

  • 不良反應

    有可能加重心律紊亂

目錄
1簡介
2成分
3制備
4應用
5注意事項

簡介

多潘立酮

原料生產企業:武漢欣欣佳麗生物科技有限公司

Wuhan Xinxinjiali Bio-Tech Co.,LD

英文名稱 Domperidone

【其他名稱】 嗎丁啉,氯哌酮,哌雙咪酮,咪哌酮,胃得令,丙哌雙苯醚酮,丙哌雙酮,Domperidonum,

嗎丁啉嗎丁啉

nbsp;nbsp;嗎丁啉

R33812,Motilium。

【適應癥】

⒈用于治療胃輕癱(尤其是糖尿病性胃輕癱),可使胃潴留的癥狀消失,并縮短胃排空時間;對中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐后上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽、燒心及惡心、嘔吐等癥狀完全消失或明顯減輕。

⒉對反流性胃炎有明顯的效果,但對胃食管反流病的療效不太滿意。

⒊可作為消化性潰瘍(主要是胃潰瘍)的輔助治療藥物,用以消除胃竇部潴留。

⒋各種原因引起的惡心、嘔吐:手術后的惡心、嘔吐;抗帕金森病藥物(如苯海索、莨菪堿等)引起的胃腸道癥狀及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴隱亭)所致的不良反應;細胞毒性藥物(如抗腫瘤藥)引起的嘔吐。但對氮芥等強效致吐藥引起的嘔吐和對嚴重的嘔吐效果較差;消化系統疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的嘔吐;因疾病和檢查、治療引起的惡心、嘔吐,如偏頭痛、痛經、顱腦外傷、尿毒癥、血液透析、胃鏡檢查和放射治療等;兒童因各種原因引起的急性和持續性嘔吐,如感染、餐后反流和嘔吐等。

⒌少數可應用于促進產后泌乳。

【藥品分類】 消化系統用藥-胃腸動力藥-促動力藥

藥品注冊信息

品名

進口注冊證

批準日期

有效期至

CEP

類別

原料效期

包裝規格

多潘立酮

H20090336

2009-04-15

2014-04-14

原料

60個月

5kg、25kg

成分

通用名稱:多潘立酮 [國家基本藥物、國家醫保目錄甲類]

嗎丁啉(多潘立酮片),嗎丁啉(多潘立酮片),

嗎丁啉(多潘立酮片),(8張)

英文名:Domperidone

漢語拼音:Duopanlitong

拉丁名:Domperidonum

該品每片含主要成份多潘立酮10毫克,輔料為淀粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉。

性狀 該品為白色片。

其化學名稱為:5-氯-1[1-[3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮。

分子式:C22H24ClN5O2

nbsp;nbsp;

分子量:425.9

CAS:57808-66-9

該品為國家基本藥物

制備

生產方法

2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基環己羧酸乙酯反應,再氫化還原,和尿素環合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。

羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代,再氫化還原硝基為氨基,和氰化鉀環合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。

上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌,回流24h。冷卻至室溫,加入水。過濾出不溶物,用硅膠柱進行層析,展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產物的流出液,濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔點242.5℃。

貯藏:遮光,密閉保存。

包裝:42片,鋁塑泡罩板包裝

有效期:5年

應用

【藥物毒理】

該品直接作用于胃腸壁,可增加胃腸道的蠕動和張力,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協調幽門的收縮,同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力,抑制惡心、嘔吐。該品不易透過血腦屏障。

【藥理機理】

1 該品是外周性多巴胺受體拮抗劑,可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸腸運動,協調幽門的收縮,同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差,對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經的副作用。

藥動學

1 口服后迅速吸收,15~30分鐘血藥濃度達高峰。除中樞神經系統外,在體內其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應“肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。該品的半衰期β為7小時,口服后24小時約30%由尿排出,4天內約60%由糞便排泄。

[藥理作用]該品可阻斷催吐化學感受區多巴胺的作用,抑制嘔吐的發生;可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常,并能加速餐后胃排空。此外,還可增進賁門括約肌的緊張性,促進幽門括約肌餐后蠕動的擴張度。然而,該品并不影響胃液的分泌。由于其通過血腦屏障弱,故無明顯的鎮靜、嗜睡及錐體外系的副作用。

【藥物相互作用】

⒈與紅霉素、甘露醇聯用時有協同作用,可提高療效。

⒉可增加對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環素等藥物的吸收率。

⒊甲氧氯普胺也為多巴胺受體拮抗藥,兩者作用基本相似,不宜聯用。

⒋可減少地高辛的吸收。

⒌可使普魯卡因、鏈霉素的療效降低,兩者不宜聯用。

⒍可使胃黏膜保護劑在胃內停留時間縮短,難以形成保護膜,故兩者不宜聯用。

⒎胃腸解痙藥與多潘立酮聯用時可發生藥理拮抗作用,減弱多潘立酮的抗消化不良作用,故

兩者不宜聯用。

⒏H2-受體拮抗藥可減少多潘立酮在胃腸道的吸收,其機制可能為H2-受體拮抗藥改變了胃內的pH值。

⒐使助消化藥迅速達腸腔,療效減低,故兩者不宜聯用。

⒑與氨茶堿聯用時,氨茶堿的血藥濃度峰值下降,有效血藥濃度的維持時間延長,故聯用時需調整氨茶堿的劑量和服藥間隔時間。

⒒維生素B6可抑制催乳素分泌,減輕多潘立酮引起泌乳的不良反應。

⒓鋰劑和安定類藥與多潘立酮聯用時可引起錐體外系癥狀如運動障礙等。

【用法與用量】

嗎丁啉藥片嗎丁啉藥片

nbsp;nbsp;嗎丁啉藥片

1.成人常用量:口服,10~20mg或混懸液10ml,每日3~4次,飯前15~30分鐘服用。

⒉兒童常用量:口服,0.3~0.6mg/kg(0.1%混懸液),每日3~4次,飯前15~30分鐘服用。

【制劑與規格】

⒈多潘立酮片:10mg。

嗎丁啉藥片嗎丁啉藥片

nbsp;nbsp;嗎丁啉藥片

2.多潘立酮混懸液:1ml:1mg。

【不良反應】

⒈中樞神經系統:①偶見頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、神經過敏等;②錐體外系癥狀:在常用劑量時多潘立酮極少出現中樞神經系統癥狀,罕見有出現張力障礙性反應的報道;③國外有靜脈大劑量使用多潘立酮引起癲癇發作的報道,但國內無此制劑。

⒉內分泌/代謝系統:本藥是一種強有力的催乳激素釋放藥,使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳,在一些更年期后的婦女及男性患者中出現乳房脹痛;也有致月經失調的報道。

⒊消化系統:偶見口干、便秘、腹瀉、短時的腹部痙攣性疼痛等。

⒋心血管系統:國外報道本藥靜脈注射可出現心律失常。

⒌皮膚:偶見一過性皮疹或瘙癢。

【禁忌證】

嗎丁啉嗎丁啉

nbsp;nbsp;嗎丁啉

1.對本藥過敏者。

⒉嗜鉻細胞瘤。

⒊乳腺癌。

⒋機械性腸梗阻。

⒌胃腸道出血。

⒍ 己知對多潘立酮或該品任一成份過敏者;

⒎ 增加胃動力有可能產生危險時,例如:胃腸道出血,機械性梗阻,穿孔;

⒏ 分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤),嗜鉻細胞瘤,乳癌患者;

⒐ 與酮康唑口服制劑合用。

注意事項

⒈1歲以下小兒不能完全排除發生中樞神經系統不良反應的可能性,慎用。

⒉盡管動物實驗中尚未發現本藥有致畸作用和胎盤毒性,但孕婦用藥應權衡利弊。謹慎使用。

⒊用藥期間.血清催乳素水平可升高,但停藥后即可恢復正常。

⒋心臟病患者(心律失常)、低鉀血癥以及接受化療的腫瘤患者使用本藥時,有可能加重心律紊亂。

⒌對該品過敏者禁用。

⒍ 嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、腸胃出血等疾病患者禁用。

⒎ 孕婦慎用。

⒏ 心臟病患者(心律失常)以及接受化療的腫瘤患者應用時需慎重,有可能加重心律紊亂。5、該品含有乳糖,可能不適用于乳糖不耐受,半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。

⒐ 嬰幼兒神經方面的副作用十分罕見.由于嬰幼兒代謝和血腦屏障的功能尚未發育完全,其神經方面副作用的發生率比小兒高.因此,建議對新生兒、嬰幼兒和小兒應準確制定用藥劑量,并嚴格遵循.藥物過量可能會導致神經方面的副作用,但也應考慮其它誘因.建議兒童使用多潘立酮混懸液。

⒑ 當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與該品合用時,前兩類藥不能在飯前服用,應于飯后服用,即不宜與該品同時服用。

⒒ 由于多潘立酮主要在肝臟代謝,故肝功能損害的患者慎用。

⒓ 嚴重腎功能不全(血清肌酐gt;6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時,但其血藥濃度低于健康志愿者。由于經腎臟排泄的原形藥物極少,因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量,但需重復給藥時,應根據腎功能損害的嚴重程序將服藥頻率減為每日1-2次,同時劑量酌減。

⒔ 如服用過量或出現嚴重不良反應,請立即就醫。

⒕ 當藥品性狀發生改變時禁止使用。

⒖ 請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

⒗ 孕婦及哺乳期婦女用藥

西安楊森嗎丁啉西安楊森嗎丁啉

nbsp;nbsp;西安楊森嗎丁啉

孕婦:該品用于孕婦的經驗有限。在一項用大鼠進行的研究中,在對母體產生毒性的較高劑量(人體推薦劑量的40倍)下,多潘立酮顯示了生殖毒性。但尚不清楚其對人體的潛在危害。因此,對于孕婦,只有在權衡利弊后,才可謹慎使用該品。

哺乳期:哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應血漿濃度的10-50%,但乳汁中不會超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用該品達最高推薦劑量時,乳汁中多潘立酮的總量低于7μg/日,尚不知是否會對新生兒產生危害.因此哺乳期婦女服用該品時,建議不要哺乳。